Ở người, Histamin là chất trung gian quan trọng của phản ứng dị ứng tức thì và phản ứng viêm, có vai trò quan trọng trong tiết acid gastric, ngoài ra còn có chức năng dẫn truyền thần kinh ở vài vùng của não.

Trong cơ thể, histamin tồn tại trong các mô của da, phổi, niêm mạc miệng, dạ dày. Khi cơ thể bị dị ứng, các tác nhân dị ứng sẽ tác động lên phức hợp protein và giải phóng histamin, gây ra sự gia tăng tính thấm thành mạch, làm cho chất lỏng thoát ra từ mao mạch vào các mô. Lúc này trên lâm sàng cơ thể phản ứng lại bằng hiện tượng dị ứng bao gồm các triệu chứng từ sổ mũi và chảy nước mắt đến phát ban, đỏ da, phù nề, khó thở, ngứa, ho, buồn nôn...trầm trọng hơn là gây sốc phản vệ.[3]

Thuốc kháng histamin ức chế những phản ứng do histamin gây ra như ngứa, hắt hơi, và phản ứng viêm, bằng cách ngăn chặn sự liên kết của histamin với thụ thể của nó hoặc giảm hoạt tính của thụ thể histamin trên dây thần kinh, cơ trơn mạch máu, tế bào tuyến, tế bào nội mô và tế bào mast.[1][4]

Thuốc kháng histamine mà mục tiêu là thụ thể histamin H1 được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng ở mũi (ví dụ như, ngứa, chảy nước mũi, hắt hơi), nổi mày đay, ban da, viêm da dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, các trường hợp bị côn trùng cắn... Ngoài ra, một số thuốc được dùng làm thuốc chống say tàu xe do có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, an thần nhẹ, làm giảm các rối loạn tiền đình, chóng mặt và buồn nôn, cũng như đối với chứng mất ngủ. Thuốc kháng histamin H2 chỉ cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào thành dạ dày làm giảm tiết dịch vị nên được sử dụng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng.[3]